普利与沙坦,药效有偏重
来源:【环球时报健康客户端】
中山大学孙逸仙纪念医院药学部副主任药师 陈楚雄
人体内的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(即RAAS系统)过度激活,除了升高血压,还可导致靶器官损害,是冠心病、心力衰竭、肾功能不全发生发展和恶化的基础。很多降压药都针对这一机制而发挥药效,比如普利类和沙坦类。
普利类和沙坦类药物同属肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂,普利类药物通过抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ(缩血管物质),从而降低血压;沙坦类药物是直接拮抗血管紧张素Ⅱ受体,使血管紧张素Ⅱ不能和受体结合,从而产生降压作用。这两种药虽属同类,也有区别,患者用药时要有所侧重。
1.不良反应各异。普利类药物会抑制缓激肽降解,导致咳嗽的发生。国外临床试验表明,该药导致干咳的概率为5%~10%。而沙坦类药物不影响缓激肽降解,咳嗽发生率低。因此,服用普利类药物后诱发持续性或不耐受性咳嗽的患者,可更换为沙坦类药物。由于缓激肽增加,普利类药物导致血管神经性水肿的几率也比沙坦类药物高。而沙坦类药物导致的背痛、骨骼肌疼痛的发生率要略高于普利类。总之,沙坦类药物相对具有安全优势,临床上使用较为广泛。
2.保护心血管,首选普利类。相比于沙坦类药物,普利类药物应用于冠心病、慢性心衰的累积循证医学证据更多,可带来显著的心血管保护作用。因此,对于冠心病,尤其是急性心肌梗死或近期发生心肌梗死合并心功能不全的患者,以及心力衰竭患者,普利类是一线首选药物,沙坦类则作为“替补”药物。
3.高血压合并左心室肥厚,优选沙坦类。研究表明,沙坦类药物可降低13%的左心室肥厚,普利类药物只能降低10%,沙坦类药物在这方面优于普利类药物。
4.肾功能不全者,沙坦更安全。普利类和沙坦类药物均具有良好的肾功能保护和降低尿蛋白作用,均可用于高血压合并肾功能不全患者。但对于严重肾功能不全,比如血肌酐在265~442微摩尔/升的患者,沙坦类药物比普利类药物更安全。
5.高尿酸血症,沙坦有作用。研究表明,氯沙坦和阿利沙坦酯有轻度的降尿酸作用,高尿酸血症患者可优选这两种。
6.对性功能影响不同。有回顾性研究发现,沙坦类药物对男性性功能有益,这可能与其会增加一氧化氮生成有关。而对普利类药物的研究表明,其对男性生殖功能的影响有好有坏,部分药品的说明书也注明有导致勃起功能障碍的可能。 需要提醒的是,这两类药物都有致畸和高血钾风险,孕妇、哺乳期和高血钾患者要禁用;二者在发挥降压作用的同时会扩张肾小球血管,容易造成肾小球缺血,因而双侧肾动脉狭窄患者也不宜使用。但用药无小事,具体用药情况还应咨询专业医生或药师。
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